山楂叶的化学成分与现代药理研究

山楂叶为蔷薇科山楂属植物山里红或山楂的干燥叶，是我国传统的中草药，也是药食两用植物。山楂叶味酸，性平，归肝经，具有活血化瘀、理气通脉、化浊降脂等功效，用于气滞血瘀、胸痹心痛、胸闷憋气、心悸健忘、眩晕耳鸣、高脂血症、高血压、冠心病、心绞痛等。山楂叶中黄酮类成分含量高于果实，有强抗氧化、扩张血管作用，是很有开发前景的天然药物。近年来，对山楂叶的化学成分和药理作用进行了较为深入的研究。化学成分研究：1、黄酮类化合物：山楂叶含丰富的黄酮类化合物，是其主要活性成分，含量高于山楂果实。主要有槲皮素、山柰酚、木犀草素、芹菜素、异鼠李素、杨梅素、金丝桃苷（hyperoside）、异槲皮苷（isoquercitrin）、芦丁（rutin）、槲皮苷（quercitrin）、山柰苷（kaempferitrin）、牡荆素（vitexin）、异牡荆素（isovitexin）、荭草素（orientin）、异荭草素（isoorientin）、表儿茶素（epicatechin）、儿茶素（catechin）、原花青素B1、B2、C1等。黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、保肝、降血脂、降血压、抗心肌缺血、抗血栓、免疫调节、心血管保护等多种药理活性。山楂叶总黄酮是其活血化瘀、理气通脉、化浊降脂的主要物质基础。2、三萜类化合物：山楂叶含多种三萜类成分，主要有齐墩果酸、熊果酸、羽扇豆醇、白桦脂酸、β-香树脂醇、α-香树脂醇、山楂酸（maslinic acid）、科罗索酸（corosolic acid）等。三萜类化合物具有抗炎、抗肿瘤、保肝、降血脂、降血糖等作用。3、酚酸类化合物：山楂叶含丰富的酚酸类成分，主要有绿原酸（chlorogenic acid）、咖啡酸（caffeic acid）、没食子酸（gallic acid）、原儿茶酸（protocatechuic acid）、阿魏酸（ferulic acid）、对羟基苯甲酸、香草酸、丁香酸等。酚酸类化合物具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒等作用。4、有机酸类：山楂叶含对羟苯甲基苹果酸（crataegolic acid）、山楂酸、苹果酸、柠檬酸、酒石酸、琥珀酸等有机酸类成分。对羟苯甲基苹果酸是山楂叶的特征性成分之一。5、甾体类化合物：山楂叶含β-谷甾醇、豆甾醇、胡萝卜苷等甾体类成分。6、生物碱类：含少量生物碱类成分，如盐酸二乙胺等。7、多糖类：含山楂叶多糖，具有免疫调节、抗氧化、降血糖、抗肿瘤、保肝等作用。8、氨基酸和微量元素：山楂叶含多种人体必需氨基酸和非必需氨基酸，以及钙、铁、锌、硒、镁、钾、铜、锰、磷等多种微量元素。9、山梨醇：含山梨醇等糖醇类成分。10、挥发油：山楂叶含少量挥发油，主要有萜类、芳香族化合物、脂肪族化合物等。11、其他成分：含少量木脂素类、香豆素类、鞣质类、维生素C、胡萝卜素等成分。药理作用研究：1、抗心肌缺血作用：山楂叶总黄酮具有显著的抗心肌缺血作用。能扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量，改善心肌能量代谢，缩小心肌梗死范围，对心肌缺血再灌注损伤有保护作用。其抗心肌缺血机制与抗氧化、抗炎、抑制心肌细胞凋亡、改善心肌能量代谢、激活PI3K/Akt信号通路等有关。注射用山楂叶总黄酮可抑制氧化应激损伤导致的心肌细胞死亡，减少心肌细胞凋亡，缩小心肌梗死范围，对心肌缺血再灌注损伤有保护作用。山楂叶的抗心肌缺血作用是其治疗冠心病、心绞痛、胸痹心痛的药理学基础。2、降血脂作用：山楂叶总黄酮具有显著的降血脂作用。能降低实验性高脂血症动物的血清总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平，升高高密度脂蛋白胆固醇水平，抑制动脉粥样硬化斑块的形成。其降血脂机制与抑制胆固醇合成、促进胆固醇排泄、抑制脂质过氧化、调节血脂代谢相关酶的活性等有关。山楂叶的降血脂作用是其治疗高脂血症、化浊降脂的药理学基础。3、降血压作用：山楂叶具有一定的降血压作用。能扩张外周血管，降低外周血管阻力，降低血压。其降血压机制与扩张血管、抑制血管紧张素转换酶（ACE）、改善血管内皮功能、抗氧化等有关。山楂叶的降血压作用是其治疗高血压的药理学基础。4、抗血栓作用：山楂叶总黄酮具有显著的抗血栓作用。能抑制血小板聚集，降低血液黏稠度，延长凝血时间，抑制血栓形成。其抗血栓机制与抑制血小板聚集、抑制凝血系统、促进纤溶系统、改善血液流变学等有关。山楂叶的抗血栓作用是其活血化瘀、理气通脉的药理学基础。5、抗氧化作用：山楂叶富含黄酮类、酚酸类、多糖类和三萜类化合物，具有强大的抗氧化活性，能清除DPPH自由基、超氧阴离子自由基和羟自由基，减轻氧化应激对细胞的损伤，保护肝细胞、神经细胞、心肌细胞免受氧化损伤。山楂叶的抗氧化作用是其心血管保护、抗衰老的药理学基础。6、抗炎作用：山楂叶提取物能显著抑制二甲苯致小鼠耳肿胀和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀，具有显著的抗炎活性。其抗炎机制可能与抑制炎症因子（如TNF-α、IL-6、IL-1β）的释放、抑制NF-κB信号通路的激活、抑制环氧合酶-2（COX-2）的表达有关。山楂叶中的黄酮类、三萜类和酚酸类成分是抗炎的主要活性物质。7、抗菌抗病毒作用：山楂叶对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌、肺炎链球菌、白色念珠菌等多种致病菌和真菌有抑制作用。对流感病毒、疱疹病毒等也有一定的抑制作用。山楂叶的抗菌抗病毒作用与其含有的黄酮类、酚酸类和有机酸成分有关。8、保肝作用：山楂叶对实验性肝损伤具有一定的保护作用，能降低血清谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）水平，减轻肝细胞变性坏死，促进肝细胞再生。其保肝机制与抗氧化、抗炎、稳定肝细胞膜等有关。9、降血糖作用：山楂叶提取物能降低四氧嘧啶致糖尿病小鼠的血糖水平，其机制可能与促进胰岛素分泌、改善胰岛素抵抗、抑制α-葡萄糖苷酶活性有关。10、利尿作用：山楂叶具有一定的利尿作用，能增加尿量，促进尿液排泄。11、镇痛作用：山楂叶具有一定的镇痛作用，能减少醋酸致小鼠扭体反应次数，提高热板法小鼠的痛阈值。12、抗肿瘤作用：山楂叶中的黄酮类、三萜类和多糖类化合物对多种肿瘤细胞株（如肝癌细胞、肺癌细胞、乳腺癌细胞、胃癌细胞等）具有一定的抑制作用。其机制涉及诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖和转移、抑制肿瘤血管生成等。13、抗疲劳抗衰老作用：山楂叶能延长小鼠的游泳时间，降低运动后血乳酸和尿素氮水平，提高肝糖原储备，具有显著的抗疲劳作用。山楂叶还能提高超氧化物歧化酶（SOD）活性，降低丙二醛（MDA）含量，具有一定的抗衰老作用。14、强心作用：山楂叶具有一定的强心作用，能增强心肌收缩力，增加心输出量，改善心功能。临床应用：1、治疗高脂血症：山楂叶10g，决明子15g，何首乌15g，泽泻10g，开水冲泡代茶饮。2、治疗高血压：山楂叶10g，菊花10g，决明子15g，开水冲泡代茶饮。3、治疗冠心病、心绞痛：山楂叶10g，丹参15g，川芎6g，红花10g，水煎服。4、山楂叶茶：山楂叶10g，开水冲泡代茶饮。注意事项：1、山楂叶性平，孕妇慎服。2、胃酸过多者慎服。3、出血性疾病患者慎用。4、不宜过量长期服用。5、山楂叶与山楂（果实）名称相似，功效相近，但来源不同，应注意鉴别。