水蛭的化学成分复杂,含有多种活性物质。主要含氨基酸(如谷氨酸、天冬氨酸、亮氨酸、赖氨酸、缬氨酸等)、溶血甘油磷脂类成分(如1-O-十六烷基-、1-O-十八烷基-、1-O-十四烷基-磷酰胆碱、三半乳糖基神经酰胺),还含蛋白质、肝素及抗凝血酶、水蛭素等。其中水蛭素是水蛭唾液腺中的特异性活性成分,是迄今为止世界上最强的凝血酶特效抑制剂。
水蛭素是一种由65至66个氨基酸组成的多肽,分子量约为7000道尔顿。它与凝血酶结合形成一种非共价复合物,这种复合物极其稳定,解离常数为10的负12次方数量级,且反应速度极快。由于水蛭素与凝血酶的亲和力极强,在很低的浓度下就能中和凝血酶。1微克水蛭素可以中和5微克凝血酶,20毫克水蛭素可阻止100克人血之凝固。水蛭素能抑制凝血酶同血小板结合,抑制凝血酶诱导的血小板释放反应和血小板聚集,从而发挥强大的抗凝血和抗血栓形成作用。
在抗凝血和抗血栓形成方面,水蛭具有显著的药理活性。水蛭水煎剂和水蛭素均能延长凝血酶原时间、凝血酶时间和活化部分凝血活酶时间,抑制血小板聚集,降低血液黏稠度,改善血液流变性。动物实验表明,水蛭对大鼠动静脉旁路血栓形成有显著抑制作用,能减轻血栓湿重和干重,其抗血栓作用机制与抑制凝血酶活性、抑制血小板聚集和改善血液流变性有关。
在改善血液流变性方面,水蛭能降低全血黏度和血浆黏度,减少红细胞压积,缩短红细胞电泳时间,改善微循环。在抗脑出血方面,水蛭能促进脑血肿的吸收,减轻脑水肿,降低颅内压,改善脑局部血液循环,保护脑组织免受缺血缺氧损伤。在调脂方面,水蛭能降低血清总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平,升高高密度脂蛋白胆固醇水平,具有抗动脉粥样硬化作用。此外,水蛭还具有抗肿瘤、抗炎、抗纤维化、保护肾脏等多种药理作用,其在心血管疾病、脑血管疾病、肾脏疾病、肿瘤等领域的临床应用前景广阔。
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