芫花的化学成分与药理作用

芫花的化学成分主要包括黄酮类、二萜类、香豆素类、甾醇类、酚酸类、脂肪油及刺激性油状物等多种成分。黄酮类化合物是芫花的主要活性成分之一，芫花含芫花素、羟基芫花素、芹菜素、木犀草素、木犀素-7-甲醚等黄酮类及谷甾醇，另含苯甲酸及刺激性油状物。芫花素是芫花的特征性成分之一，也是芫花的质量控制指标成分，《中国药典》规定本品含芫花素不得少于0.20%。芫花素具有祛痰、止咳、抗炎、抗菌、抗肿瘤等生物活性。羟基芫花素具有祛痰、止咳作用，是芫花祛痰止咳功效的重要物质基础。芹菜素具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、降血压、抗心律失常等生物活性。木犀草素具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、降血脂、保护心血管等生物活性。这些黄酮类成分共同构成了芫花泻水逐饮、祛痰止咳、杀虫疗疮功效的重要物质基础。

芫花还含有瑞香烷型二萜原甲酸内酯类成分，从芫花的乙醇提物中，得到抗生育有效成分芫花萜即芫花酯甲、芫花酯乙、芫花酯丙、芫花酯丁、芫花酯戊等，其中以芫花酯甲含量最高。芫花酯甲具有显著的抗生育作用，能兴奋子宫平滑肌，引起子宫收缩，是芫花引产作用的主要物质基础。芫花酯甲还具有抗肿瘤、抗炎等生物活性。芫花中尚存在香豆素、酚酸及其糖苷及脂肪油等成分。这些二萜类、香豆素类、酚酸类成分共同构成了芫花药理作用的物质基础。

在对消化系统的作用方面，炙芫花在高浓度时对离体兔肠有兴奋作用；生芫花与醋芫花的水煎剂、水浸剂、醇浸剂均可兴奋兔离体回肠，使肠蠕动增加、张力增高，但加大剂量则呈抑制作用；生芫花与醋芫花醇浸剂能轻度致泻，对犬除轻度致泻外，尚有致吐作用。芫花对消化系统的作用为其泻水逐饮、祛痰止咳功效提供了药理学基础。芫花能兴奋肠道平滑肌，促进肠蠕动，从而产生泻下作用，使水湿邪气从大便而出。芫花的致吐作用可能与其刺激性油状物有关，使用时应注意。

在利尿作用方面，用代谢笼法研究芫花的利尿作用，健康人口服芫花和家兔用芫花灌胃后均有显著利尿作用。芫花的利尿作用为其泻水逐饮、治疗水肿胀满提供了科学依据。芫花能增加尿量，促进水湿排泄，使水湿邪气从小便而出，从而达到利水消肿的目的。在祛痰镇咳作用方面，小鼠实验表明，醋制芫花及羟基芫花素均有一定的祛痰镇咳作用。芫花中的木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷对痰、咳、喘、炎四症都有效。芫花的祛痰镇咳作用为其治疗痰饮喘咳、慢性支气管炎提供了科学依据。在对子宫肌作用方面，实验表明，芫花酯甲、乙在浓度为10mol/L时，能明显地增强动情期及早孕期大鼠离体子宫的收缩力，具有对子宫平滑肌的直接兴奋作用，而芫花酯甲的宫缩张力增强作用大于芫花酯乙。芫花对子宫平滑肌的兴奋作用为其引产、抗生育提供了科学依据。临床报道用芫花引产钳刮复合法终止12至15周妊娠100例，总成功率98%。在抑菌作用方面，醋制芫花及苯制芫花醇水提液对肺炎球菌、溶血性链球菌、流行性感冒杆菌有抑菌作用，而羟基芫花素无抑菌作用。芫花的抑菌作用为其治疗痈肿、冻疮等感染性疾病提供了科学依据。在对中枢神经系统的影响方面，芫花乙醇提取液对小鼠腹腔注射有明显的镇静、抗惊厥和镇痛作用。芫花根总黄酮对佐剂性关节炎大鼠有较好的镇痛效果。在对心血管系统的作用方面，芫花叶提取液给予麻醉猫静脉注射，可产生短暂而明显的降压作用。芫花总黄酮静脉注射对乌头碱引起的大鼠心律失常有明显对抗作用，对氯化钡引起的心律失常有预防作用。在抗炎作用方面，芫花根醇提物弱极性组分对角叉菜胶致大鼠足肿胀有显著的抑制作用，能显著提升小鼠网状内皮系统对刚果红的吞噬作用。在抗白血病作用方面，芫花的甲醇提取物中的二萜化合物芫花瑞香宁和芫花酯甲具有抗P-388淋巴细胞性白血病的作用，芫花中二萜成分具有抑制HMEC的活性。在安全性评价方面，生芫花和醋炙芫花的水煎剂给雌性小鼠腹腔注射的LD50分别为15.2g/kg和30.44g/kg，表明醋制后毒性明显降低。芫花乙醇提取液小鼠腹腔注射的LD50为14.72mg/kg。芫花有毒，内服需醋制以减低毒性，且应严格控制剂量，不宜过量服用，以免引起中毒。芫花的现代研究还在不断深入，其化学成分、药理作用、临床应用等有待进一步研究，以更好地开发和利用这一峻下逐水药。