瓜蒂的化学成分与药理作用

瓜蒂的化学成分主要包括葫芦苦素B、D、E，异葫芦苦素B、葫芦素B苷、葫芦苦素B-β-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷以及α-菠菜甾醇等。葫芦苦素类成分是瓜蒂的主要活性成分，具有保肝、抗肿瘤、增强免疫、催吐等生物活性，是瓜蒂涌吐痰食、祛湿退黄功效的重要物质基础。葫芦苦素B具有保肝、抗肿瘤、增强免疫等生物活性。葫芦苦素D具有保肝、抗肿瘤等生物活性。葫芦苦素E具有保肝、抗肿瘤等生物活性。异葫芦苦素B具有保肝、抗肿瘤等生物活性。葫芦素B苷具有保肝、抗肿瘤等生物活性。葫芦苦素B-β-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷具有保肝、抗肿瘤等生物活性。α-菠菜甾醇具有抗炎、降血脂、抗肿瘤等生物活性。这些化学成分共同构成了瓜蒂涌吐痰食、祛湿退黄功效的物质基础。

在保肝作用方面，瓜蒂具有显著的保肝作用。大鼠实验表明，葫芦素B、E、B苷，以及含葫芦素B和E的粗制剂，经皮下注射或口服，对CCl4所致急性和亚急性肝损害有明显的保护作用，可明显降低ALT，减少动物的肝细胞疏松变性、气球样变性和脂肪性变的数目，大大减轻病变程度，迅速修复肝小叶中央坏死区，明显降低血清转氨酶活性，使肝糖原蓄积增多。经组织学观察和羟脯氨酸测定证明，葫芦素B明显抑制受损肝脏纤维增生。在肝脂肪减轻的同时，血清β-脂蛋白增多，似乎提示葫芦素B能改善肝细胞合成载脂蛋白质的功能，使脂肪能以β-脂蛋白的形式排出肝外。甜瓜蒂注射液含有葫芦素B、E，按照3.6mg/kg、2.6mg/kg的剂量水平皮下注射，对大白鼠CCl4中毒引起的血清ALT升高均有非常明显的降酶作用。瓜蒂的保肝作用为其治疗湿热黄疸、急慢性肝炎等提供了科学依据。葫芦苦素类成分是其保肝作用的主要物质基础，能够保护肝细胞，减轻肝细胞损伤，促进肝细胞再生，抑制肝纤维增生，从而产生保肝作用。在增强细胞免疫功能方面，瓜蒂具有显著的增强细胞免疫功能作用。临床观察证明，以瓜蒂散喷鼻，在2至3周内迁延性、慢性肝炎患者淋巴细胞转化率由平均36.3%上升至60.6%，周围血中淋巴细胞绝对数增加。与此同时，肝功能逐渐好转，黄疸消退。由此认为，瓜蒂能提高机体的细胞免疫功能。瓜蒂的增强细胞免疫功能作用为其治疗慢性肝炎、黄疸等提供了科学依据。葫芦苦素类成分是其增强细胞免疫功能作用的主要物质基础，能够促进淋巴细胞增殖，提高淋巴细胞转化率，增强机体的细胞免疫功能，从而产生增强免疫作用。

在抗肿瘤作用方面，瓜蒂具有一定的抗肿瘤作用。体外试验证明，几种葫芦素对人鼻咽癌细胞及子宫颈癌细胞均有细胞毒作用，可使艾氏腹水癌、固体黑瘤及腹水黑瘤细胞变性。动物体内实验也证明其有抗肿瘤作用。葫芦素类化合物还可用于胰腺癌、胃癌、贲门癌等消化道肿瘤。瓜蒂的抗肿瘤作用为其治疗肿瘤等疾病提供了一定的科学依据。葫芦苦素类成分是其抗肿瘤作用的主要物质基础，能够抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤血管生成，从而产生抗肿瘤作用。在催吐作用方面，瓜蒂具有显著的催吐作用。实验动物内服甜瓜素后，可致吐。但皮下或静脉注射时，催吐效果不确实。此乃甜瓜素刺激胃感觉神经后，反射地兴奋呕吐中枢而致。瓜蒂的催吐作用为其治疗宿食毒物、痰热壅塞等提供了科学依据。葫芦苦素类成分是其催吐作用的主要物质基础，能够刺激胃感觉神经，反射性兴奋呕吐中枢，从而产生催吐作用。

在抗炎作用方面，瓜蒂具有一定的抗炎作用。瓜蒂中的葫芦苦素类成分能够抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应，缓解红肿热痛等炎症症状。瓜蒂的抗炎作用为其治疗湿热黄疸、湿家头痛等提供了科学依据。葫芦苦素类成分是其抗炎作用的主要物质基础，能够抑制环氧化酶和脂氧化酶的活性，减少前列腺素和白三烯等炎症介质的合成，从而产生抗炎作用。在祛湿退黄作用方面，瓜蒂具有显著的祛湿退黄作用。瓜蒂能够促进胆汁分泌，降低血清胆红素水平，对于湿热黄疸等有较好的治疗效果。瓜蒂的祛湿退黄作用为其治疗湿热黄疸等提供了科学依据。葫芦苦素类成分是其祛湿退黄作用的主要物质基础，能够保护肝细胞，促进胆汁分泌，降低血清胆红素水平，从而产生祛湿退黄作用。在安全性评价方面，瓜蒂有毒，在临床使用时应严格控制剂量。小鼠口服葫芦素B的LD50为14±3.0mg/kg，皮下注射LD50为1.0±0.07mg/kg。葫芦素B、E混合物小鼠一次皮下注射的LD50为6.6±1.0mg/kg。葫芦素D小鼠灌胃的LD50为1mg/kg。有报道9g煎服致死者，应引为注意。用甜瓜蒂的乙醇回流提取液制成注射液，小白鼠一次尾静脉给药LD50为6.87±0.2mg/kg，家兔急性毒性实验8只家兔分别给3.5mg/kg2只、3.0mg/kg4只、2.5mg/kg2只，死亡率分别为2/2、3/4、0/2。瓜蒂中毒多因用量过大或药不对证导致。因此，应用瓜蒂制剂，要掌握好适应证，并严格控制用量。瓜蒂的现代研究还在不断深入，其化学成分、药理作用、临床应用等有待进一步研究，以更好地开发和利用这一涌吐痰食、祛湿退黄的良药。瓜蒂的制剂如瓜蒂散、瓜丁散等在临床上应用广泛，疗效确切，为宿食毒物、湿热黄疸等患者提供了有效的治疗选择。