厚朴的化学成分与药理作用

厚朴的化学成分研究表明，本品含木脂体类化合物：厚朴酚（magnolol）、和厚朴酚（honokiol）、和厚朴新酚（obovatol）、6-O-甲基和厚朴酚、厚朴醛B、C、厚朴木脂体A、B、C、D、E及台湾檫木醛等；单萜木脂体类化合物：辣薄荷基厚朴酚、双辣薄荷基厚朴酚、辣薄荷基和厚朴酚及龙胞基厚朴酚等；降木脂体类化合物：台湾檫木酚、厚朴三酚B、厚朴醛D、E；双木脂体类化合物：厚朴木脂体F、G、H及I。还含生物碱：木兰箭毒碱（magnocurarine）和柳叶木兰碱（salicifoline）。挥发油含30多种成分，主要的有β-桉叶醇17.4%、荜澄茄醇14.6%、愈创醇8.7%、对-聚伞花素7.8%、1,4-桉叶素5.6%、丁香烯5.0%、芳樟醇4.6%、α-松油烯4.5%、α-葎草烯3.9%、4-松油烯醇3.4%、蓝桉醇3.1%及α-柠檬烯3.0%等。还含芥子醛、丁香树脂酚、丁香树脂酚-4-O-β-D-吡喃葡萄糖甙等。其中厚朴酚与和厚朴酚是厚朴的指标性成分和主要活性成分，中国药典规定厚朴含厚朴酚与和厚朴酚的总量不得少于2.0%。

在抗菌作用方面，厚朴具有显著效果。厚朴煎剂在试管中，对肺炎球菌、白喉杆菌、溶血性链球菌、枯草杆菌、志贺氏及施氏痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌等有抑菌作用，其效力较黄连粉低5至10倍，但也有报告在体外对金黄色葡萄球菌之效力大于黄连者；在豚鼠体内对炭疽杆菌有某些抗菌作用；对若干皮肤真菌在体外有抑制作用；对实验性病毒性肝炎也有改善肝脏实质病变的作用。其醇浸剂（1比3000至1比300）在体外对结核杆菌也有某些抑制作用。厚朴的乙醚和甲醇提取物对致龋菌变形链球菌有强抗菌作用，其抗菌活性成分确定为厚朴酚与和厚朴酚，两者对变形链球菌的最低抑菌浓度（MIC）为6.3微克每毫升，其抗菌作用（对变形链球菌）比黄连素更强。厚朴的初提成分厚朴碱与厚朴挥发油饱和水溶液对金黄色葡萄球菌、八叠球菌和枯草杆菌有一定的抑菌作用。厚朴对肺炎双球菌和痢疾杆菌也有抗菌活性。厚朴的抗菌作用为其在治疗感染性疾病中的应用提供了科学依据。

在对消化道的作用方面，厚朴具有多种活性。厚朴碱在0.1至1毫升（10毫克每毫升）范围内使离体兔十二指肠张力逐渐升高，至1.5毫升时，肌张力逐渐抑制，频率减慢，至2.5毫升时肠肌收缩活动完全停止。厚朴醇提物抗大鼠HCl-乙醇溃疡作用，给药组口服厚朴50%乙醇提取物，1小时后给予HCl-乙醇15%甲醇，1小时后处死动物，以黏膜部发生的溃疡长度合计值作为溃疡指数，与对照组比较，结果给药组对胃黏膜溃疡呈显著抑制作用，其活性成分之一确定为和厚朴酚与厚朴酚。采用水浸刺激法造成大鼠的应激性急性胃溃疡，用胃内灌流法测定大鼠胃液分泌，测定在人工胃液灌流条件下应激负荷大鼠的胃出血，结果表明厚朴酚具有防止应激性胃功能障碍的作用。厚朴煎剂对小鼠及豚鼠的离体肠管，小剂量出现兴奋，大剂量则为抑制，对豚鼠支气管平滑肌亦有兴奋作用。厚朴的消化道作用为其在治疗消化系统疾病中的应用提供了实验依据。

在血小板聚集的抑制作用方面，厚朴具有显著效果。厚朴酚与和厚朴酚抑制胶原和花生四烯酸诱导的兔富血小板血浆的聚集和ATP释放，洗过的血小板聚集比富血小板血浆的聚集更明显被抑制。全血的聚集较少被这两个抑制剂影响。厚朴酚与和厚朴酚在各种情况下抑制血栓烷B2形成，由花生四烯酸或胶原引起的细胞内Ca升高也被两者抑制。厚朴酚与和厚朴酚的抗血小板作用是由于对血栓烷B2和细胞内Ca流动的抑制。厚朴的抗血小板聚集作用为其在预防和治疗血栓性疾病中的应用提供了科学依据。

在对中枢神经系统的作用方面，厚朴具有多种活性。厚朴碱对横纹肌有松弛作用，静脉注射使兔垂头剂量为13.8毫克每千克，用同剂量反复给于家兔静注，其肌松作用并不减弱，提示无快速耐受现象。在大鼠的膈神经-膈肌标本试验中，30%厚朴碱可使膈肌收缩幅度减小40%左右，当浓度增高至40%时，膈肌收缩幅度几近停止状态。小鸡静脉注射厚朴碱40毫克每千克以上时，呈弛缓性瘫痪，其作用与静脉注射筒箭毒碱（0.5毫克每只）相似，表明厚朴碱可能属于非去极化型的肌肉松弛剂。本品所含的厚朴酚和异厚朴酚具有中枢性肌肉松弛作用，较大剂量时，可使小鼠的翻正反射消失，在小鸡脊髓反射试验中，厚朴酚和异厚朴酚腹腔注射均能明显抑制伸肌反射，此作用可被大剂量士的宁所拮抗，认为它们属于非箭毒样的肌松剂且其作用比美乃新力强，表明厚朴酚与异厚朴酚具有特殊而持久的肌肉松弛活性。厚朴乙醚提取物对于由士的宁、印防己毒素、戊四唑等药物诱发的痉挛有强烈的抑制作用。厚朴乙醚提取物对自发脑电波显示比较缓和的慢波化作用，特别是在皮层电图中看到梭形波出现，在刺激脑干网状结构或丘脑下前部的觉醒反应中刺激阈值上升，表明对脑干网状激活系统及丘脑下部激活系统有抑制作用。在降血压作用方面，猫静脉注射厚朴碱3毫克每千克，血压下降约20毫米汞柱，持续约10分钟。在抗肿瘤作用方面，厚朴甲醇提取物和厚朴酚对体内二期致癌试验引起的小鼠皮肤肿瘤有明显的抑制作用。在毒性方面，煎剂对小鼠的半数致死量，腹腔注射时为6.12±0.038克每千克，皮下注射为51克每千克；猫的最小致死量，静脉注射平均为4.25±1.5克每千克，口服时毒性很小，表示肠胃道吸收不完全。这些毒理数据为厚朴的安全使用提供了参考。