苎麻根的化学成分研究表明,根含有大黄素、大黄素甲醚-8-β-葡萄糖甙。根还含酚类、三萜(或甾醇)、绿原酸。苎麻根含绿原酸,在稀酸中加热可生成咖啡酸及奎宁酸。全草和种子含氢氰酸。苎麻根还含有多种黄酮类成分,如木犀草素、芹菜素、槲皮素、山柰酚等;多种酚酸类成分,如绿原酸、咖啡酸、奎宁酸、原儿茶酸、没食子酸等;多种三萜类和甾醇类成分,如β-谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇等;多种蒽醌类成分,如大黄素、大黄素甲醚、大黄酚等;多种有机酸类成分,如柠檬酸、苹果酸、琥珀酸等;多种氨基酸类成分,如天冬氨酸、谷氨酸、丝氨酸、甘氨酸等;以及多糖类、蛋白质、脂肪、纤维、钙、磷、铁、锌、铜等多种微量元素。绿原酸和咖啡酸是苎麻根最重要的活性成分,咖啡酸有明显的止血作用,是苎麻根凉血止血功效的物质基础。
在止血作用方面,苎麻根具有显著效果。用野苎麻的提取物血凝浸泡大、小白鼠尾端的人工创面,可使出血量减少,出血时间缩短,如给小鼠口服或腹腔注射,亦可得到同样效果。家兔肌肉注射血凝后,凝血时间缩短,但血小板计数未见明显变化。用浸有血凝的药棉覆盖于大鼠的肝、肾伤口,未见明显的止血作用。有报道用根包扎创伤有止血作用。从对苎麻的成分研究过程中,发现咖啡酸有明显的止血作用,因此人工合成了血凝酸胺(咖啡酸二乙胺盐),按七毫克每公斤静脉注射于家兔,十毫克每二十克注射于小鼠腹腔,凝血时间及出血时间均显著缩短,血凝酸胺在试管内无抗纤维蛋白溶解作用,但对钴照射的小鼠能使白细胞及血小板显著增加。苎麻根的止血机制与其含有的咖啡酸、绿原酸等酚酸类成分能促进凝血过程、缩短出血时间和凝血时间、促进血小板聚集、增加纤维蛋白原含量、升高白细胞和血小板等有关,咖啡酸是苎麻根止血的主要活性成分。苎麻根的止血作用为其在治疗各种出血证中的应用提供了科学依据,是苎麻根凉血止血功效的现代解释。
在抗菌、抗炎作用方面,苎麻根具有一定活性。苎麻根含有的绿原酸、咖啡酸、大黄素、黄酮类等成分对多种细菌有抑制作用,对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌等均有不同程度的抑制作用,对致病性皮肤真菌也有一定的抑制作用。苎麻根的抗菌机制与其含有的酚酸类、蒽醌类和黄酮类成分能破坏细菌细胞膜结构、抑制细菌酶活性、干扰细菌能量代谢、抑制细菌核酸合成等有关。苎麻根含有的绿原酸、咖啡酸、黄酮类等成分具有一定的抗炎作用,能抑制炎症反应,减轻炎症肿胀,降低毛细血管通透性,减少炎症介质的释放,抑制核因子κB信号通路的激活。苎麻根的抗菌、抗炎作用为其在治疗痈疮肿毒、丹毒、蛇虫咬伤、尿路感染等感染性和炎症性疾病中的应用提供了科学依据,是苎麻根清热解毒、凉血止血功效的现代解释。
在抗氧化作用方面,苎麻根具有显著效果。苎麻根含有的绿原酸、咖啡酸、黄酮类、多酚类等成分具有显著的抗氧化作用,能清除自由基,抑制脂质过氧化,保护细胞免受氧化损伤,提高超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶等抗氧化酶的活性,其机制与分子中的酚羟基能清除自由基、抑制氧化反应等有关。绿原酸和咖啡酸是苎麻根抗氧化的主要活性成分,其抗氧化活性与分子中的邻二酚羟基结构有关。苎麻根的抗氧化作用为其在治疗氧化应激相关疾病、延缓衰老等方面的应用提供了科学依据。
在对子宫平滑肌的作用方面,苎麻根具有一定活性。苎麻根含有的绿原酸、咖啡酸、黄酮类等成分对子宫平滑肌有一定的调节作用,能抑制子宫平滑肌的过度收缩,缓解子宫痉挛,对于妊娠子宫有一定的保护作用,其机制与调节子宫平滑肌的兴奋性、抑制钙离子内流、调节神经递质释放等有关。苎麻根的安胎作用可能与其对子宫平滑肌的调节作用有关,能抑制子宫平滑肌的过度收缩,缓解子宫痉挛,从而起到安胎的作用。苎麻根对子宫平滑肌的作用为其在治疗胎动不安、胎漏下血中的应用提供了科学依据,是苎麻根清热安胎功效的现代解释。
在利尿作用方面,苎麻根具有一定活性。苎麻根含有的绿原酸、咖啡酸、黄酮类等成分具有一定的利尿作用,能增加尿量,促进体内水湿的排泄,其机制与扩张肾血管、增加肾血流量、增加肾小球滤过率、抑制肾小管对水和钠的重吸收等有关。苎麻根的利尿作用为其在治疗小便淋沥、水肿等泌尿系统疾病中的应用提供了科学依据,是苎麻根清热利尿功效的现代解释。
在其他药理作用方面,苎麻根还具有多种活性。苎麻根具有一定的保肝作用,其含有的绿原酸、咖啡酸、黄酮类成分能保护肝细胞,减轻肝损伤,降低转氨酶,促进肝细胞再生。苎麻根具有一定的降血糖作用,其含有的绿原酸、咖啡酸、多糖类成分能降低血糖水平,对于糖尿病有一定的防治作用。苎麻根具有一定的降血脂作用,其含有的绿原酸、咖啡酸、黄酮类成分能降低血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇水平,升高高密度脂蛋白胆固醇水平。苎麻根具有一定的抗肿瘤作用,其含有的大黄素、黄酮类成分对多种肿瘤细胞株有一定的抑制作用,能抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成。苎麻根具有一定的免疫调节作用,其含有的多糖类和黄酮类成分能增强巨噬细胞的吞噬功能,提高机体免疫力。苎麻根的毒性较低,血凝酸胺毒性极低,小鼠腹腔注射半数致死量为一千五百八十三加减八十毫克每公斤,家兔静脉注射,对血压、呼吸无明显影响,连续静脉注射十日对心电图及肝、肾功能也均无改变,苎麻根在常规剂量下使用较为安全,不良反应较少,但苎麻根性寒,脾胃虚寒者应慎用,不宜长期大量使用,全草和种子含氢氰酸,使用时应注意剂量,避免中毒。随着研究的深入,苎麻根在出血性疾病、妊娠疾病、泌尿系统疾病、感染性疾病、肝脏疾病、代谢性疾病、肿瘤等领域的新用途有望进一步开发,为这味传统凉血止血、清热安胎药的现代应用开辟更加广阔的前景,苎麻根含有的咖啡酸有明显的止血作用,已人工合成血凝酸胺(咖啡酸二乙胺盐)用于临床,在止血和升白细胞方面具有广阔的开发应用前景。
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